Desenvolvimento de comprimido orodispersível por compressão direta
Resumo
Resumo : Comprimidos orodispersíveis são formas farmacêuticas sólidas com desintegração rápida e que não necessitam de água juntamente com a sua administração. Este tipo de comprimido não exige do paciente a capacidade de deglutir, o que é útil em caso de paralisia, disfagia e pacientes resistentes ao tratamento. Além do aumento da adesão à terapia, a rápida desintegração impacta positivamente a biodisponibilidade do fármaco. Apesar das vantagens apresentadas a produção de comprimidos orodispersíveis ainda não possui grande amplitude. No presente trabalho o objetivo foi a elaboração de comprimidos orodispersíveis utilizando uma dispersão sólida de glibenclamida. A dispersão sólida foi obtida através da secagem, por spray drying, de soluções etanólicas 30% (v/v) contendo glibenclamida e polivinilpirrolidona. Primeiramente, com as dispersões sólidas foram elaborados comprimidos simples por compressão direta. Entre os comprimidos elaborados verificou-se, através do perfil de dissolução, que a dispersão sólida capaz de liberar a quantidade de glibenclamida em 20 minutos foi a de proporção 1:0,75 fármaco/excipiente. Seguindo, a dispersão sólida escolhida foi utilizada para elaborar os comprimidos orodispersíveis por compressão direta contendo 2, 3 e 5% de crospovidona. Para comparação foram elaborados também comprimidos orodispersíveis por moldagem e liofilização contendo outros excipientes. Foram realizados os ensaios de peso médio, dureza, desintegração e perfil de dissolução para verificar a qualidade dos comprimidos obtidos. Aos 2,5 minutos ocorreu completa desintegração dos comprimidos contendo 5% de crospovidona. Apesar de um tempo baixo, ainda não se enquadra dentro do que se espera para um comprimido orodispersível. Por outro lado, os comprimidos obtidos por moldagem apresentaram uma desintegração instantânea ao entrar em contato com a água. Contudo eles se mostraram excessivamente frágeis indicam a necessidade de correções na formulação. Ambas as técnicas utilizadas se mostraram promissoras apesar da necessidade de ajustes nas formulações para que todos os critérios de qualidade de um comprimido orodispersível sejam atendidos. Abstract : Orodispersible tablets are solid dosage forms that disintegrate quickly and do not require water together with their administration. This type of tablet does not require the patient to be able to swallow, which is useful in cases of paralysis, dysphagia and treatment-resistant patients. In addition to increased adherence to therapy, rapid disintegration positively impacts drug bioavailability. Despite the advantages presented, the production of orodispersible tablets still does not have great amplitude. In the present work the objective was the elaboration of orodispersible tablets using a solid dispersion of glibenclamide. The solid dispersion was obtained by drying 30%(v/v) ethanolic solutions containing glibenclamide and polyvinylpyrrolidone. First, with the solid dispersions, simple tablets were made by direct compression. Among the tablets produced, it was verified, through the dissolution profile, that the solid dispersion capable of releasing the amount of glibenclamide in 20 minutes was the one with a 1:0.75 drug/excipient ratio. Next, the chosen solid dispersion was used to prepare orodispersible tablets by direct compression containing 2, 3 and 5% crospovidone. For comparison, orodispersible tablets were also prepared by molding and lyophilization containing other excipients. Some tests were carried out to verify the quality of the tablets obtained. It took 2.5 minutes for complete disintegration of the tablets containing 5% crospovidone, although a low time still does not fit what is expected for an orodispersible tablet. On the other hand, the tablets obtained by molding showed an instantaneous disintegration when in contact with water. However, they proved to be excessively fragile, indicating the need for corrections in the formulation. Both techniques used proved to be promising despite the need for adjustments in the formulations so that all the quality criteria of an orodispersible tablet are met.
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