Cápsulas com liberação de óleos essenciais para tratamento de ectoparasitas em ruminantes

Abstract

Resumo: Polímeros naturais como alginato e quitosana são bastante explorados para a encapsulação de ativos por serem biodegradáveis, biocompatíveis e capazes de responder a estímulos externos, como a variação do pH. Neste trabalho, esses polímeros foram utilizados para encapsular óleo essencial de bergamota (OEB) para o tratamento de carrapatos (Rhipicephalus microplus) em ruminantes por via oral. O OEB livre apresentou alta ação acaricida em teste in vitro com fêmeas ingurgitadas da espécie Rhipicephalus microplus, eliminando 99,7 % destas na concentração 6 % (m/V). O (R)-Limoneno, um dos componentes majoritários do OEB, demonstrou eficiência ainda maior, com 90,7 % a 1 % (m/V) e 100 % a partir da concentração 4 % (m/V). Esses resultados são promissores para o desenvolvimento de um tratamento com ativos naturais, algo completamente inédito do que está sendo ofertado comercialmente nesse ramo. O preparo das cápsulas foi feito pelas técnicas de gelificação ionotrópica e coacervação complexa e seus parâmetros experimentais foram estudados. Avaliou-se dois tipos de agentes reticulantes (M [elevado a ]n+), Fe³+ e Cu²+ e a proporção entre alginato/quitosana e entre alginato/M [elevado a] n+. Cápsulas com formato esférico e resistência mecânica foram obtidas com Fe³+, 5:1 (m/m) alginato/quitosana e 1:0,05 (m/mol L-¹) alginato/Fe³+. As cápsulas apresentaram eficiência de encapsulação de 73 % (m/m) de OEB encapsulado. A matriz polimérica foi exposta ao pH 6,8 por 24h e pH 2 por 2h simulando as condições de pH encontradas no rúmen e no abomaso, respectivamente. O perfil cinético de liberação do OEB foi avaliado pelas equações de ordem zero, primeira ordem e Korsmeyer-Peppas, em ambos os meios. A liberação do OEB foi mais rápida em pH 2 do que em pH 6,8, comprovando que o sistema proposto é responsivo ao pH. Vale ressaltar que a matriz polimérica não perdeu a integridade após nenhum dos testes deliberação em função do pH, evidenciando a coesão da matriz polimérica das cápsulas. As cápsulas também foram avaliadas pelo teste in vitro de digestão ruminal, nas quais foram colocadas em contato com liquido ruminal por 24 h. Depois desse período, foi detectado que 87 % das cápsulas foram digeridas pelos microrganismos e bactérias presentes no rúmen. No entanto, cabe destacar que o teste foi feito em condições extremas e que as cápsulas foram desenvolvidas para passagem direta do rúmen para o abomaso.

Abstract: Natural polymers such as alginate and chitosan are widely explored for the encapsulation of actives because they are biodegradable, biocompatible and able to respond to external stimuli, such as pH variation. In this work, these polymers were used to encapsulate bergamot essential oil (BEO) for the oral treatment of ticks (Rhipicephalus microplus) in ruminants. The free BEO showed high acaricidal action in an in vitro test with engorged females of the Rhipicephalus microplus species, eliminating 99.7 % of these at a concentration of 6 % (m/V). (R)-Limonene, one of the major components of BEO, showed even greater efficiency, with 90.7 % at 1 % (m/V) and 100 % from 4 % concentration (m/V). These results are promising for the development of a treatment with natural actives, something completely unprecedented in what is being offered commercially in this field. The capsules were prepared using ionotropic gelling and complex coacervation techniques and their experimental parameters were studied. Two types of crosslinking agents (M[to the power of] n+), Fe³+ and Cu³+, and the ratio between alginate/chitosan and between alginate/M [to the power of] n+ were evaluated. Capsules with spherical shape and mechanical resistance were obtained with Fe³+, 5:1 (m/m) alginate/chitosan and 1:0.05 (m/mol L-¹) alginate/Fe³+. The capsules showed encapsulation efficiency of 73 % (m/m) of encapsulated BEO. The polymeric matrix was exposed to pH 6.8 for 24 h and pH 2 for 2 h simulating the pH conditions found in the rumen and abomasum, respectively. The kinetic profile of BEO release was evaluated by zero order, first order and Korsmeyer-Peppas equations, in both media. BEO release was faster at pH 2 than at pH 6.8, proving that the proposed system is pH responsive. It is noteworthy that the polymeric matrix did not lose its integrity after any of the deliberation tests as a function of pH, evidencing the cohesion of the polymeric matrix of the capsules. The capsules were also evaluated by the in vitro test of ruminal digestion, in which they were placed in contact with ruminal liquid for 24 h. After this period, it was detected that 87 % of the capsules were digested by microorganisms and bacteria present in the rumen. However, it should be noted that the test was carried out under extreme conditions and that the capsules were developed for direct passage from the rumen to the abomasum.