Estudos sobre efetividade, tolerabilidade e segurança das diferentes formulações de anfotericina B em hospitais terciários público-privados brasileiros

Abstract

Resumo: Introduzidos no final da década de 1950, os polienos representam a família mais antiga de drogas antifúngicas. A descoberta da anfotericina B e seus usos terapêuticos é considerada um dos marcos científicos mais importantes do século XX. Apesar de seu potencial tóxico, permanece útil no tratamento de doenças fúngicas invasivas devido ao seu amplo espectro de atividade, baixo índice de resistência e excelente ação clínica e farmacológica. A toxicidade bem relatada e definida da droga convencional fez com que muita atenção fosse dada ao desenvolvimento de novos produtos que pudessem minimizar esse efeito. Como resultado, surgiram formulações de base lipídica da anfotericina B e, mesmo mantendo o princípio ativo em comum, apresentam características distintas que podem influenciar os resultados terapêuticos. Este estudo apresenta uma visão geral das propriedades farmacológicas das diferentes formulações para uso sistêmico de anfotericina B disponíveis para o tratamento de infecções fúngicas invasivas, destacando as características relacionadas a suas estruturas químicas, farmacocinéticas, interações fármaco-alvo, estabilidade, entre outras, e apontar os aspectos mais relevantes para a prática clínica.

Abstract: Introduced in the late 1950s, polyenes represent the oldest family of antifungal drugs. The discovery of amphotericin B and its therapeutic uses is considered one of the most important scientific milestones of the twentieth century. Despite its toxic potential, it remains useful in the treatment of invasive fungal diseases owing to its broad spectrum of activity, low resistance rate, and excellent clinical and pharmacological action. The well-reported and defined toxicity of the conventional drug has meant that much attention has been paid to the development of new products that could minimize this effect. As a result, lipid-based formulations of amphotericin B have emerged and, even keeping the active principle in common, present distinct characteristics that may influence therapeutic results. This study presents an overview of the pharmacological properties of the different formulations for systemic use of amphotericin B available for the treatment of invasive fungal infections, highlighting the characteristics related to their chemical, pharmacokinetic structures, drug-target interactions, stability, and others, and point out the most relevant aspects for clinical practice.