Efeitos do extrato bruto metanólico da Eupatorium littorale Cabrera e dos flavonóides Hispidulina e Eupafolina na mobilizaçao de cálcio em musculatura lisa nao vascular e em musculatura esquelética

Abstract

Resumo: O trabalho descrito nesta dissertação refere-se ao estudo do extrato bruto metanólico da espécie Eupatorium littorale e dos flavonóides hispidulina e eupafolina isolados, na mobilização de cálcio em musculatura lisa não vascular e em musculatura esquelética. Pudemos verificar que o extrato bruto metanólico, na musculatura lisa não vascular, apresentou pelo menos um componente com ação colinolítica competitiva reversível e um ou mais componentes não-competitivos, que provavelmente, não estão envolvendo o bloqueio de canais de cálcio do tipo L. O extrato bruto, na musculatura esquelética de anfíbios, parece estar atuando sobre os receptores dihidropiridínicos, sobre os receptores rianodínicos ou em ambos e, possivelmente, a presença do cálcio extracelular é um fator importante para sua atividade. O extrato bruto metanólico em diafragma de camundongos aumentou a amplitude de contração e as contraturas isométricas induzidas eletricamente. Estas contrações foram praticamente anuladas após a adição de dantrolene, um inibidor da liberação de cálcio do retículo sarcoplasmático. O extrato manteve seu efeito quando incubado com o músculo sem estimulação elétrica. Os flavonóides hispidulina e eupafolina em mistura na proporção de 1:1, na musculatura lisa não vascular, demonstraram atividade antagonista competitiva, sendo que após a retirada e lavagem da preparação houve deslocamento da curva concentração-efeito de acetilcolina para a esquerda. Os efeitos observados com os flavonóides parecem não envolver os canais de cálcio do tipo L. Os flavonóides, testados separadamente, no músculo esquelético de anfíbio, potencializaram a contratura cafeínica, podendo indicar envolvimento com a liberação de cálcio do retículo sarcoplasmático.

Abstract: The work described in this dissertation refers to the study of the methanolic crude extract of Eupatorium littorale and of the isolated flavonoids hispidulin and eupafolin, on the mobilization of calcium in not vascular smooth musculature and in skeletal muscle. We verified that the methanolic crude extract, in not vascular smooth musculature, presented at least a component with cholinolitic reversible competitive action and one or more noncompetitive components, that probably, are not involved with the blockade of L-type calcium channels. The crude extract, in skeletal muscle of amphibians, seems to be acting on the dihydropyridine receptors, on the ryanodine receptors or in both and, possibly, the presence of extracellular calcium is an important factor for its activity. The methanolic crude extract in diaphragm of mice, increased the contraction and the isometric contractures induced electrically. These contractions were practically canceled after the dantrolen addition, an inhibitor of the release of calcium from the sarcoplasmic reticulum. The extract maintained its effect when incubated with the muscle without electric stimulation. The flavonoids hispidulin and eupafolin in mixture in the proportion of 1:1, in notvascular smooth musculature, demonstrated competitive antagonistic activity, and after the wash of the preparation had displaced the acetylcholine concentration-effect curve for the left. The effects observed with the flavonoids seem not to be involved with L-type calcium channels. The flavonoids, tested separately, in the skeletal muscle of amphibian, potencialized the caffeine contracture, that could indicate involvement with the release of calcium from the sarcoplasmic reticulum.