Estudo de dissoluçao de cápsulas de gelatina dura contendo ginseng em diferentes formulaçoes

Abstract

Resumo: Um grande número de fármacos de origem vegetal são, em geral, comercializados na forma farmacêutica de cápsulas de gelatina dura. A droga vegetal antes de ser encapsulada é submetida a diferentes tratamentos, podendo ainda ser acrescida de diversos diluentes, o que origina produtos de composição química diferentes.As diferentes composições químicas podem alterar de modo significativo as características de dissolução dos metabólitos com atividade farmacológica e inclusive comprometer a eficácia. O objetivo deste trabalho foi o de realizar um estudo comparativo de dissolução de cápsulas de gelatina dura contendo raiz de ginseng pulverizado (GP) e extrato pulverizado de ginseng (EGP) diluído com lactose e celulose. As cápsulas foram inicialmente analisadas quanto aos parâmetros de qualidade: determinação de peso, doseamento e uniformidade de conteúdo em ginsenosídeo, os quais foram satisfatórios. Nas cápsulas contendo ginseng pulverizado, foi realizado um estudo de perfil de dissolução empregando-se diferentes meios (HCI - 0,2 mol/L, pH 0,9; Solução Tampão Ftalato de Potássio 0,2 mol/L, pH 3,6; Solução Tampão Ftalato de Potássio 0,2 mol/L, pH 5,6; Solução Tampão Fosfato de Potássio 0,2 mol/L, pH 6,6; Solução Tampão Fosfato de Potássio 0,2 mol/L, pH 7,6; Água destilada, pH 6,8 e Solução de Sórensen, pH 5,7). Alíquotas desses meios foram coletadas nos intervalos de tempo de 15, 30, 45 e 60 minutos e analisadas quanto á dissolução de ginsenosídeos por UV e CLAE. Os maiores valores de absorção na espectrofotometria de UV-Vis a 203 nm, e possivelmente a maior solubilidade dos ginsenosídeos ocorreram nos meios próximos da neutralidade (tampão fosfato pH 6,6 e 7,6 e água pH 6,8). O estudo de dissolução para as diferentes formulações foi realizado em aparelho Erweka, conforme especificado pela USP 24 e Farmacopéia Brasileira IV. Os resultados desse estudo mostraram que as cápsulas de ginseng pulverizado apresentaram uma porcentagem de cedência menor do que as cápsulas de extrato pulverizado de ginseng refletindo a necessidade da realização destes estudos também para produtos fitoterápicos.

Abstract: A great number of medicines from vegetal sources is, in general, traded as pharmaceutical capsules of hard gelatin. The vegetal drug, before encapsulation, is submitted to different treatments and several dilutors can also be added to it, resulting products of different chemical composition, what can significantly alter the dissolution characteristics of the metabolites having a pharmacological activity, affecting their effectiveness. The aim of this work was to perform a comparative study on the dissolution of hard gelatin capsules containing powdered ginseng root (GP) and powdered ginseng root extract (EGP) diluted with lactose and cellulose. The capsules were firstly analyzed to their quality parameters: weight determination, dosage and content uniformity of ginsenosides, with satisfactory results. An study of the dissolution profile was accomplished in the capsules containing powdered ginseng, using different media (HCI - 0.2 mole/L, pH 0.9; Buffer Solution of Potassium Phtalate 0.2 mole/L, pH 3.6; Buffer Solution of Potassium Phtalate 0.2 mole/L, pH 5.6; Buffer Solution of Potassium Phosphate 0.2 mole/L, pH 6.6; Buffer Solution of Potassium Phosphate 0.2 mole/L, pH 7.6; Distilled water, pH 6.8 and Sorensen Solution, pH 5.7). Aliquots from such solutions were taken at time intervals of 15, 30, 45 and 60 minutes and were analyzed to the dissolution of ginsenosides for UV and HPLC. The highest absorption values obtained from UV spectrometry at 203nm, and possibly the highest solubility of ginsenosides, occurred in media with pH close to neutrality (phosphate buffer pH 6.6 and 7.6 and water pH 6.8). The dissolution test for the different formulations was accomplished in an Erweka equipment, according to USP 24 and Brazilian Pharmacopeia IV. The results of such study revealed that the powdered ginseng capsules had a smaller ceding percentage than that of ginseng powder extract, so reflecting the need to also extend this study to phytotherapy products.