Síntese e caracterização de formas encapsuladas de Heparina e derivados em poli(ácido lático)

Abstract

Resumo: Anticoagulantes são utilizados como terapêutica medicamentosa para prevenir ou tratar distúrbios do sangue tais como os tromboembólicos. A heparina é um anticoagulante que age através da formação de um complexo com a antitrombina. Sua administração ocorre por via parenteral (subcutânea ou endovenosa), devido à sua natureza hidrofílica. Um tratamento via oral utilizando este fármaco consiste em uma atraente alternativa clínica visto o grande desconforto causado pelas injeções diárias. Polímeros biocompatíveis e biodegradáveis estão entre os excipientes (veículo para o princípio ativo) mais utilizados em tecnologia farmacêutica e, dentre eles, destaca-se o poli(ácido lático) devido à sua fácil degradação e formação de subprodutos inócuos ao organismo. O presente trabalho reporta o estudo da síntese do poli(ácido lático) bem como a reação de conjugação entre ácido esteárico e heparina. Assim, foi obtido um novo material como alternativa para encapsulação no polímero poli(ácido lático). Polímero, conjugado e nanocápsulas foram caracterizados por técnicas convencionais de análise, tais como espectroscopia na região do infravermelho, ressonância magnética nuclear, análise termogravimétrica, calorimetria exploratória diferencial, análise granulométrica e microscopia eletrônica de varredura.

Abstract: Anticoagulants are used in therapeutics to prevent or treat blood disorder such as thromboembolism. Heparin is an anticoagulant that works through the development of a complex with antithrombin. It is parenteal administered (subcutaneous or endovenous), because of its hydrophilic nature. An oral treatment using this medicament is an interesting clinical choice due to the unpleasantness of daily injections. Biocompatible polymers and biodegradable material are among the most used excipients (carrier for the active ingredients of a medication) in pharmacy technology. Among them, polylactic acid distinguishes for being easily degradable and forming innocuous by products. Regarding the exposed principles, the present work reports the study of polylactic acid synthesis, as well as the study of the conjugation reactions of stearic acid with heparin. Hence, a new material was obtained as an alternative to encapsulation in polylactic acid polymer. Polymer, conjugation and nanocapsule were characterized by conventional analysis techniques, such as infrared spectroscopy, nuclear magnetic resonance, thermogravimetric analysis, calorimetric exploratory diferential, soil gradation analysis and scanning electron microscope.