Estudo da microencapsulação do ácido salicilico com aplicação dermocosmética

Abstract

Resumo: A microencapsulação de ativos, muito presente nas áreas farmacêutica e cosmética, é capaz de mascarar odores/sabores, estabilizar fármacos, aumentar a tolerância gastrointestinal ou ainda, promover a liberação prolongada de ativos. O ácido salicílico, um ?-hidroxiácido, é utilizado no tratamento de diversas condições da pele como acne, verrugas, psoríase, entre outras hiperqueratoses. Com função dermocosmética, o ácido salicílico necessita de formulações com baixo pH para sua estabilização, reduzindo o número de formas farmacêuticas disponível. Assim, a utilização da técnica de microencapsulação mostra-se adequada para esse fim. As ceras e óleos são opções como materiais encapsulantes, pois são biocompatíveis, biodegradáveis, de baixa toxicidade, inertes, de fácil processamento e baixo custo. Visto que os lipídios podem apresentar polimorfismo, ou seja, se cristalizar de diferentes formas, criando estruturas distintas, que modificam a liberação do princípio ativo encapsulado, é importante que a forma polimórfica com maior potencial de encapsulação do ativo seja obtida. A cristalização dos lipídios pode ocorrer em estruturas tridimensionais denominadas ?, ? e ?'. As formas ? e ?' recristalizam na forma termodinamicamente estável ?. Assim, a estabilidade termodinâmica das partículas e seu grau de empacotamento lipídico aumentam, enquanto a incorporação do princípio ativo diminui na ordem forma polimórfica ?, ?' e ?, sendo que misturas de acilgliceróis proporcionam maior capacidade de incorporação que lipídios puros. Dessa forma, nesse trabalho, a cera de abelha foi associada ao óleo de mamona para a microencapsulação do ácido salicílico, a fim de se obter uma forma polimórfica menos estável pela mistura de diferentes cadeias lipídicas, com maior incorporação do ativo. Para isso, as variáveis críticas ao processo de encapsulação foram determinadas e uma formulação proposta. Pela metodologia de microscopia eletrônica de varredura as partículas obtidas foram analisadas morfologicamente. Já pelas técnicas de Calorimetria Exploratória Diferencial e Difração de Raios X verificou-se a presença do ácido nas partículas, com amorfização e distribuição uniforme, a nível molecular. Além disso, não foram verificadas ligações químicas entre os materiais utilizados e o ácido salicílico, verificado pela Espectroscopia na Região do Infravermelho com Transformada de Fourier. Por meio da Cromatografia Líquida de Alta Eficiência o ácido salicílico encapsulado) e aquele não encapsulado foi quantificado e valores comparáveis a titulação ácida indireta foram obtidos, com variação entre as metodologias inferior a 5%. Com a nova metodologia proposta, cerca de 80% do ácido salicílico pode ser encapsulado, obtendo-se partículas adequadas ao uso dermatológico. Palavras-chave: Ácido Salicílico. Microencapsulação. Cera de abelha.

Abstract: Microencapsulation, commonly useful in pharmaceutical and cosmetic areas, can masks odors / flavors, stabilizes drugs, increases gastrointestinal tolerance or promotes sustained release. Salicylic acid, a ? -hydroxyacid is used in the treatment of various skin conditions as acne, warts, psoriasis and other hyperkeratosis. As a dermocosmetic, it requires formulations with low pH for his stabilization, reducing the number of dosage forms available. Thereby, microencapsulation proves to be advantageous for this purpose. Waxes and fats are suitable choices as encapsulating materials since they are biocompatible, biodegradable, inert, easy processing and low cost. Since lipids may exhibit polymorphism, crystallizing in different ways, creating distinct structures, which modify the release of the active, it is important to obtain that polymorph with the highest potential of active encapsulation. Crystallization can occur in the three-dimensional lipid structures called ?, ? and ? '. ? and ? recrystallizes in the thermodynamically stable form ?. The thermodynamic stability of the particles and their degree of lipid packing increases, while the incorporation of the active ingredient decreases in this order ?, ? 'and ?. Glycerides mixtures provide greater incorporation capability than pure lipids. In this work, beeswax was associated with castor oil for the microencapsulation of salicylic acid in order to obtain a less stable polymorphic form by mixing different lipid chains, with more active content. For this, the critical variables to the encapsulation process were determined and a formulation proposed. The morphology of the particles was analyzed by optical and scanning electron microscopy. The techniques of Differential Scanning Calorimetry and X-ray diffraction verified the presence of the acid in the particles with amorphization and uniform distribution, on the molecular level. In addition, chemical bonds were not observed between the materials used and salicylic acid, verified by spectroscopy in the infrared Fourier Transform. By High Performance Liquid Chromatography the encapsulated salicylic acid and that remainder were quantified and comparable amounts to indirect acid titration were obtained, ranging from the methodologies less than 5%. With the proposed new methodology, about 80% of salicylic acid may be encapsulated, giving suitable particles for dermatological proposes. Keywords: Salicylic Acid. Microencapsulation. Beeswax.