Desenvolvimento de minicomprimidos gastro-resistentes contendo Omeprazol

Abstract

Resumo: O presente trabalho teve como objetivo desenvolver e avaliar um sistema multiparticulado de liberação modificada, composto por minicomprimidos revestidos com polímero de liberação pH-dependente, tendo como fármaco modelo o omeprazol. O omeprazol é o fármaco mais utilizado no tratamento de desordens ácido-pépticas e quando administrado por via oral deve ser liberado rapidamente nas porções iniciais do intestino. Com esta finalidade tem se desenvolvido sistemas multiparticulados, na forma de cápsulas de gelatina dura ou comprimidos, onde o fármaco está dividido em várias subunidades funcionais de iberação, sob a forma de grânulos, péletes ou minicomprimidos. Estes sistemas após administrados são rapidamente desintegrados distribuindo seu conteúdo uniformemente pelo trato gastrintestinal. As formulações desenvolvidas apresentaram boa capacidade de escoamento e compactação gerando minicomprimidos de boa qualidade. Os minicomprimidos desenvolvidos foram revestidos em leito fluidizado om hidroxipropilmetilcelulose/Eudragit® L30D-55 e acondicionados em cápsulas gelatinosas duras, cujo perfil de dissolução demonstrou um bom controle na liberação do fármaco por parte do polímero nas condições avaliadas. A formulação contendo lactose como diluente e revestidos ao nível de 12% de polímero demonstrou semelhança com o medicamento referência e comportamento cinético de ordem zero.

Abstract: It was the aim of this work to develop and evaluate a multi-particulate modified release system of omeprazole minitablets coated with a pH-dependent release polymer. The omeprazole is a drug more used to treat peptic-acid disorders when administered orally should be released quickly at the initial portions on the intestine. So, multi particulate systems in the form of hard gelatin capsules or tablets has been developed to assure this condition, where the drug is divided into several release functional subunits in the form of granules, pellets or minitablets. After administered, these systems quickly disintegrated, distributing the drug content across the gastrointestinal tract. The developed formulations showed good flowing and compaction capacity, leading to mini tablets of good quality.The developed minitablets were coated in a fluidized bed with hydroxypropylmethylcellulose /Eudragit® L30D55 and packed in hard gelatin capsules, whose dissolution profile showed a good drug release from the polymer under the conditions evaluated. The formulation containing lactose as diluent and coated with 12 % polymer showed similarity to the reference drug and a zero-order kinetic behavior.